INTRODUÇÃO
OMS (2007):
- Desordem neurológicas (epilepsia ao Alzheimer, do AVC à dor de cabeça)
- Afetam 1 bilhão
~ 6,8 milhões morrem/ano
- Independe de raça, sexo, idade ou educação
- Os medicamentos de ação no SNC possuem significado especial para a espécie humana:
- Importância clínica e terapêutica
- São as mais administradas sem intervenção de um profissional da saúde- Álcool, chá, café, cannabis, nicotina, opiáceos, anfetaminas, etc
- Funcionalmente, o SNC é muito mais complexo do que qualquer outro, sendo mais difícil conhecer os efeitos dos medicamentos
CLASSIFICAÇÃO DOS PSICOTRÓPICAS
- Medicamentos que afetam o humor e comportamento
- OMS (1967)
- Classificação:
Halotano, propofol
- Ansiolíticos e sedativos
Fármacos que causam sono e reduzem a ansiedade, tranquilizantes menores
Barbitúricos, benzodiazepínicos
- Antipsicóticos
Neurolépticos, antiesquizofrênicos, tranquilizantes maiores
Clozapina, clorpromazina, aloperidol
- Agentes antidepressivos
Inibidores da monoamina oxidase, antidepressivos tricíclicos
- Analgésicos
Controle da dor
Opiáceos, carbamazepina
- Estimulantes psicomotores
Produzem estado de alerta e euforia
Anfetamina, cocaína e cafeína
- Drogas psicomimética
Causam distúrbios da percepção (alucinaçõe visuais) e do comportamento
LSD, mescalina
Drogas que atuam no SNC
Alcool, anfetaminas
Estados de Vigília:
Ansiolíticos ---> ansiedade --> alerta (vigília)
Tranquilização / sedação ----> Sono / Hipnose ---> sono profundo ---> perda da consciência ---> depressão bulbar --> morte
Tranquilização = diminui a movimentação e deambulação
Sedação = grogue, bêbado, estado de sonolência.
DOENÇAS NEURODEGENERATIVAS
ALZHEIMER: tem haver com nutrição ao longo da vida.
- Demência sem causa antecedente
- 5% (65 anos) e 90% (95 anos)
- Ocorre encolhimento cerebral e perda localizada de neurônios
- Depósitos de uma proteína beta-amilóide
- Perdas de neurônios colinérgicos
Déficit de aprendizado e da memória
Abordagem terapêutica: inibidores da colinesterase
Tacrina,donepezil, rivastgmina, galantamina
Alzheimer: falta acetilcolina.
PARKINSON
- Desstruição difusa de parte da substância nigra
- 1% da população acima de 50 anos
- Hipocinesia
- dificuldade de iniciar movimentos voluntários
- aumento do tônus muscular
- tremores das mãos e mandíbula
Falta dopamina por causa da destruição substância ...
Abordagem terapêutica:
Dopamina não é administrado, somente através do precursor da dopamina (levodopa):
Levodopa + inibidor da dopa descarboxilase (carbidopa, benserazida)
Precursor da dopamina que atravessa a barreira hematoencefálica
Agonistas dopaminérgico: Bromocriptina
Inibidor da monoamina oxidade: Selegilina
TRANQUILIZANTES MENORES / ANSIOLÍTICOS
1 - Degeneração
Alimentação, atividade física, não ter estress
2 - Ansiedade
Ações: é o limiar do gráfico de potencial de ação.
a) BENZODIAZEPÍNICOS
Não são analgésicos
DIAZEPAM (DIEMPAX, VALIUM, EPISOL)
BROMAZEPAM (LEXOTAN)
ALPRAZOLAM (FRONTAL)
AÇÕES
1. Redução da ansiedade e da agressão
2. Sedação e indução do sono
3. Redução do tônus muscular e da coordenação
4. AÇÃO ANTICONVULSIVANTE
diminui Limiar P/ Convulsão
5. Amnésia anterógrada
MECANISMO DE AÇÃO
FACILITA A TRANSMISSÃO GABAÉRGICA POR AUMENTO DA FREQUÊNCIA DE ABERTURA DOS CANAIS DE CLORETO
Faz com que o cloreto entre na célula. Deixa a célula hiperpolarizada aumentando o limiar para despolarização. Dessa maneira não há crise compulsiva. Pois a crise compulsiva são várias despolarizações ao mesmo tempo.
b) BARBITÚRICOS
Não são analgésicos
FENOBARBITAL : + Córtex
PENTOBARBITAL: + Tronco encefálico
TIOPENTAL: + Tronco encefálico, + lipossolúvel
1. Ansiolítico / agressão
2. Tranquilizante / sedação
3. Miorelaxante
4. Anticonvulsivante
5. Anestesia geral
6. diminui respiratória; diminui CCV (centro cardiovascular
não pode errar a mão
7. aumenta citocromo P450
promove indução do metabolismo farmacológico
MECANISMO DE AÇÃO
Se ligam no sítio alostérico e potencializam a transmissão gabaérgica por aumento de abertura do canal de cloreto.
Faz com que o cloreto entre na célula. Deixa a célula hiperpolarizada aumentando o limiar para despolarização.
c) outros
Anti-histamínicos sedativos
Hidroxizina
Beta-bloqueador
Propranolol
Azapironas
Buspirona
3 - Psicoses
Doenças psiquiátricas graves com acentuada distorção do pensamento, comportamento, da capacidade de reconhecer a realidade e da percepção (delírios e alucinações)
O individuo tem uma percepção de avaliação inexplicavelmente incorreta e é incapaz de enfrentar as demandas da vida. São incapazes de viver em sociedade.
Tranquilizantes maiores
NEUROLÉPTICOS (antipisicóticos). São antagonistas do receptor O2. A pessoa fica lerda.
- Não são analgésicos
FENOTIAZÍNICOS
- CLORPROMAZINA
BUTIROFENONAS
- HALOPERIDOL, DROPERIDOL
Mecanismo de ação: bloqueia os receptores D2 (dopaminérgicos)
4 - Antidepressivos
FARMACOS ANTI-DEPRESSIVOS (distúrbios afetivos)
- Depressão
varia de branda a severa
Principal causa de incapacidade e morte prematura
Sintomas:
Emocionais: apatia, pessimismo, baixa auto-estima, sentimentos de culpa, de inadaptação, indecisão, perda da motivação
Biológicos: retardo do pensamento e da ação, perda da libido, distúrbio do sono e perda do apetite
Tipos:
Depressão unipolar: leva tudo para o lado negativo.
Oscilações de humor sempre na mesma direção
Associada com eventos estressantes da vida, acompanhada de sintomas de ansiedade e agitação
Depressão bipolar: muita agressividade. Várias reações no mesmo dia.
Depressão alterna-se com mania (exuberância, entusiasmo e autoconfiança excessivas)
Irritabilidade, impaciência, agressão
Teorias:
Hipótese das monoaminas: excesso ou falta de monoaminas
Causada por um déficit funcional das monoaminas transmissoras em certos locais do cérebro, e a mania resulta de um excesso funcional
Explicação insuficiente, mas a abordagem terapêutica desta teoria permanece a melhor até hoje
Ex: serotonina e noradrenalina
Depressão = baixa de serotonina. O medicamento inibe a recaptação dessa substância e então tem mais serotonina ou noradrenalina.
FARMACOS ANTI-DEPRESSIVOS
- Inibidores da captação das monoaminas
* antidepressivos tricíclicos (TCA)
Inibem a recaptação de noradrenalina e/ou serotonina (5-HT)
Imipramina
Clomipramina
Amitriptilina
Hidroxinortriptilina
Efeitos colaterais:
Sedação, hipotensão postural,boca seca, visão turva, constipação, mania e convulsões e disritmias ventriculares
Interação medicamentosa
Álcool, anestésicos, fármacos hipotensores e antiinflamatórios
Inibidores seletivos da recaptação de 5-HT:
Fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citalopram
Ações semelhantes em eficácia com os TCA
Toxicidade menor
Efeitos colaterais:
Náusea, insônia e disfunção sexual
Fármacos estabilizadores do humor:
- Lítio
mecanismo de ação desconhecido
Efeitos colaterias: náuseas, sede e poliúria, hipotereoidismo, tremor e fraqueza
SISTEMA CARDIOVASCULAR (SCV)
Ciclo cardíaco:
sístole = contração (120 mmHg)
diástole = relaxamento (80 mmHg)
Alimentação gordurosa + carboidratos = causa aterosclerose
arterial = parede mais espessa
venosa = parede mais fina
DC = débito cardíaco = quantidade de sangue que sai por minuto.
Valvas venosas = retorno venoso (RV)
DC = RV (tudo que sai na artéria aorta tem que ser igual ao que entra na veia cava)
Problemas relacionados ao cardiovascular
1 - Força de contração
aumento da força: aumenta a pressão arterial (hipertensão)
diminuição da força: não consegue fazer força para sair sangue = insuficiência cardíaca do coração (ICC). O coração fica mais fraco e não empurra o sangue para frente. Causa congestão e edemas na parte inferior.
2 - Rítmo
Acima de 100 = taquicardia
Abaixo de 60 = braquicardia
O problema é quando o rítmo não é frequente, fica alterado = DISRITMIA
Disritmia: batimento fora do rítmo (rítmo diferente)
Arritmia: falta de rítmo
PA = DC x RPT
Quando a veia está dilatada a R está menor.
O que interfere no RTP:
- vasoconstrição: diminui o RPT e diminui a PA
- vasodilatação: aumenta o RPT e aumenta a PA
DC = VS x FC = 70 ml x 80 = 5600 ml/min
3 - Vasodilatadores: aumenta o fluxo do sangue
MEDICAMENTOS
1 - Agentes inotrópicos positivos (quando tem diminuição da força)
* Inotropismo: força de contração = + ou -
(+) positivo = aumenta a força de contração
(-) negativo = diminui a força de contração
* Cronotropismo: frequencia cardíaca = + ou -
(+) positivo = aumenta a frequencia cardiaca
(-) negativo = diminui a frequencia cardiaca
PRIMEIRA CLASSE DOS INOTRÓPICOS
A) Glicosídicos digitálicos
- Mecanismo de ação:
inibe a bomba de Na/K: acumula sódio (Na+), e consequentemente acumula Ca++ fazendo contração. Ou seja,
Inibe a bomba de Na/K --> aumenta a [Ca++] --> aumenta a contração.
- Principais usos:
ICC e taquicardia
- Efeitos colaterais:
náuseas, vomitos, arritmias cardíacas, confusão mental.
Medicamentos Tóxicos:
primeiro sinal: vomito
Principio ativo: digoxina e digitoxina
B) Caticolaminas
Também é inotrópico positivo
- T 1/2 (meia vida)
- agonistas beta
- Principais uso:
insuficiência cardíaca aguda
- Principais catecolaminas:
1) dopamina (para doença de parkson)
- Usos: choque cardiogênico
2) dobutamina (sintética)
- Usos: choque cardiogênico
Todos são para insuficiência cardíaca.
3) isoproterenol: é tanto inotrópico como cronotrópico
2 - Agentes anti-hipertensivos (quando tem aumento da força)
A) Inibidores da ECA (transforma angiotensina I em angiotensina II. Se não tem angiotensina II a PA não aumenta.
* captopril
B) Antagonista do receptor AT1
* losartan
C) Bloqueador dos canais de Ca++
* verapamil, nifedipno
D) Diuréticos: retira água/plasma do sangue
Diminui o sangue, diminui o DC, diminui sangue, diminui força --> diminui a PA
* furosemida
E) Beta bloqueador
* propranolol
F) Bloqueador alfa-adrenérgicos provocando vasodilatação
Diminui a R, diminui DC, diminui PA
* prasozina
G) Simpaticolíticos centrais: inibe a ação do simpático (SNS)
* clonidina
3 - Agentes antidisrítmicos
A) Classe I
* Bloqueador do canal de Na+ (sódio)
Ex: lidocaína
B) Classe II
* Beta bloqueador
Ex: propranolol
C) Classe III
Prolongam o potencial de ação e período refratário (intervalo de tempo que não consegue ter outra despolarização - impedindo que tenha outro batimento extra).
Ex: amiodarona
D) Classe IV
* Bloqueia canal de Ca++
Ex: verapamil
Também diminui o batimento extra.
PARA A PROVA:
MECANISMO DE AÇÃO, PRINCIPAIS USO E EFEITOS COLATERAIS
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